可溶性微針的構建方法和機械性能測試

經皮給藥系統(transdermal drug delivery systems,TDDS)是指經皮膚給藥后,藥物透過皮膚吸收進入全身血液循環并達到有效血藥濃度,從而達到治療或預防疾病的目的的一類制劑。將藥物制成經皮給藥制劑,可以避免藥物受肝臟首過消除作用和胃腸道降解的影響;還可緩釋給藥,平穩血藥濃度,降低藥物毒性;此外,其使用方便,可隨時中斷給藥,具有更高的安全性。但是由于皮膚角質層致密的“磚墻結構"的屏障作用,限制了大多數親水藥物、大分子藥物經皮膚吸收進入人體血液循環的速率,達不到臨床給藥的要求 。為了克服這一難題,近年來研究者們進行了大量的經皮促滲方法的研究,如化學促滲劑、醇質體微針、離子導入等。其中,微針是一種相對更為安全高效便捷的方法,是目前經皮給藥領域研究的一大熱點。

可溶性微針(dissolving microneedles,DMN)是一種微創裝置,由可降解的高分子基質材料和藥物混合制備而成,其長度能夠穿透皮膚角質層但又不至于接觸到神經末梢及血管,因此不會產生疼痛感和出血,也能大大降低感染風險。DMN 在插入皮膚后,其基質降解并釋放藥物,從而避免了針尖在皮膚內斷裂帶來的潛在危害;通過在皮膚上形成的微孔道來傳遞多種由于皮膚的屏蔽作用而無法轉移的藥物,例如蛋白質、疫苗和小分子藥物的透皮傳遞;除此之外,DMN 給藥方法便捷,患者可以自行給藥,無需如注射劑那般需要專業的醫護人員操作,這增加了患者的順應性。近年來DMN 的相關研究報告數量大幅增加,已被廣泛應用于藥物傳遞、疫苗遞送、美容美體、疾病診斷等領域的研究。一系列的可溶性基質材料已被用于制造這些微針制劑,并描述了各種制備方法。

微針的穿刺性能是微針能否成功應用的決定性因素，也是限制微針發展與推廣的一個關鍵，尤其是對由聚合物材料制備的可溶性微針來說至關重要。在穿刺過程中，由于皮膚的不均勻性、刺入過程中不可避免的移動等原因，微針會受到各種各樣的力，而當外界的力達到一定程度時，會使微針發生斷裂、彎曲等形變，影響微針的穿刺性能。因此，微針需要有一定的機械強度去克服這些因素可能帶來的失敗，且不同的穿刺方式、生物因素等都會影響微針的穿刺性能。

上海騰拔微針強度測定儀精度高，而且儀器穩定，非常適合于微針等細小樣品和微力樣品的機械性能測試，可以獲得微針的屈服力、斷裂力和刺入皮膚和皮膚模型的刺入力以及彈性模量等指標。